பெப்டைடுகள் என்பது பெப்டைட் பிணைப்புகள் மூலம் பல அமினோ அமிலங்களை இணைப்பதன் மூலம் உருவாகும் சேர்மங்களின் ஒரு வகுப்பாகும்.அவை உயிரினங்களில் எங்கும் காணப்படுகின்றன.இப்போது வரை, பல்லாயிரக்கணக்கான பெப்டைடுகள் உயிரினங்களில் கண்டறியப்பட்டுள்ளன.பெப்டைடுகள் பல்வேறு அமைப்புகள், உறுப்புகள், திசுக்கள் மற்றும் செல்கள் மற்றும் வாழ்க்கை செயல்பாடுகளின் செயல்பாட்டு செயல்பாடுகளை ஒழுங்குபடுத்துவதில் முக்கிய பங்கு வகிக்கின்றன, மேலும் அவை பெரும்பாலும் செயல்பாட்டு பகுப்பாய்வு, ஆன்டிபாடி ஆராய்ச்சி, மருந்து வளர்ச்சி மற்றும் பிற துறைகளில் பயன்படுத்தப்படுகின்றன.உயிரி தொழில்நுட்பம் மற்றும் பெப்டைட் தொகுப்பு தொழில்நுட்பத்தின் வளர்ச்சியுடன், மேலும் மேலும் பெப்டைட் மருந்துகள் உருவாக்கப்பட்டு கிளினிக்கில் பயன்படுத்தப்படுகின்றன.
பலவிதமான பெப்டைட் மாற்றங்கள் உள்ளன, அவை வெறுமனே பிந்தைய மாற்றம் மற்றும் செயல்முறை மாற்றம் (பெறப்பட்ட அமினோ அமில மாற்றத்தைப் பயன்படுத்தி) மற்றும் N- முனைய மாற்றம், சி-முனை மாற்றம், பக்க சங்கிலி மாற்றம், அமினோ அமில மாற்றம், எலும்புக்கூடு மாற்றம், முதலியன, மாற்றியமைக்கும் தளத்தைப் பொறுத்து (படம் 1).பெப்டைட் சங்கிலிகளின் பிரதான சங்கிலி அமைப்பு அல்லது பக்கச் சங்கிலி குழுக்களை மாற்றுவதற்கான ஒரு முக்கிய வழிமுறையாக, பெப்டைட் மாற்றமானது பெப்டைட் சேர்மங்களின் இயற்பியல் மற்றும் வேதியியல் பண்புகளை திறம்பட மாற்றலாம், நீரில் கரையும் தன்மையை அதிகரிக்கலாம், விவோவில் செயல்படும் நேரத்தை நீட்டிக்கலாம், அவற்றின் உயிரியல் விநியோகத்தை மாற்றலாம், நோயெதிர்ப்பு சக்தியை அகற்றலாம். , நச்சுப் பக்கவிளைவுகளைக் குறைத்தல் போன்றவை. இந்தக் கட்டுரையில், பல முக்கிய பெப்டைட் மாற்ற உத்திகள் மற்றும் அவற்றின் பண்புகள் அறிமுகப்படுத்தப்பட்டுள்ளன.
1. சுழற்சி
உயிரியல் மருத்துவத்தில் சுழற்சி பெப்டைடுகள் பல பயன்பாடுகளைக் கொண்டுள்ளன, மேலும் உயிரியல் செயல்பாடு கொண்ட பல இயற்கை பெப்டைடுகள் சுழற்சி பெப்டைடுகள் ஆகும்.சுழற்சி பெப்டைடுகள் நேரியல் பெப்டைட்களை விட மிகவும் கடினமானதாக இருப்பதால், அவை செரிமான அமைப்புக்கு மிகவும் எதிர்ப்புத் திறன் கொண்டவை, செரிமான மண்டலத்தில் உயிர்வாழக்கூடியவை மற்றும் இலக்கு ஏற்பிகளுக்கு வலுவான உறவை வெளிப்படுத்துகின்றன.சுழற்சி பெப்டைட்களை ஒருங்கிணைக்க, குறிப்பாக பெரிய கட்டமைப்பு எலும்புக்கூடு கொண்ட பெப்டைட்களுக்கு, சுழற்சி முறை மிகவும் நேரடியான வழியாகும்.சுழற்சி முறையின் படி, இது பக்க சங்கிலி-பக்க சங்கிலி வகை, முனையம் - பக்க சங்கிலி வகை, முனையம் - முனைய வகை (முடிவு முதல் இறுதி வகை) என பிரிக்கலாம்.
(1) பக்க சங்கிலி-க்கு-பக்க சங்கிலி
சைஸ்டைன் எச்சங்களுக்கிடையில் டைசல்பைட் பிரிட்ஜிங் என்பது பக்கச் சங்கிலி முதல் பக்கச் சங்கிலி சுழற்சிக்கான மிகவும் பொதுவான வகை.இந்த சுழற்சியானது ஒரு ஜோடி சிஸ்டைன் எச்சங்களால் பாதுகாக்கப்பட்டு பின்னர் ஆக்ஸிஜனேற்றப்பட்டு டிஸல்பைட் பிணைப்புகளை உருவாக்குகிறது.சல்பைட்ரைல் பாதுகாப்பு குழுக்களைத் தேர்ந்தெடுத்து அகற்றுவதன் மூலம் பாலிசைக்ளிக் தொகுப்பு அடையலாம்.சுழற்சிக்கு பிந்தைய விலகல் கரைப்பானில் அல்லது பிரித்தலுக்கு முந்தைய பிசினில் சுழற்சி செய்யலாம்.கரைப்பான் சுழற்சியைக் காட்டிலும் பிசின்களில் சுழற்சியானது குறைவான செயல்திறன் கொண்டதாக இருக்கலாம், ஏனெனில் பிசின்களில் உள்ள பெப்டைடுகள் உடனடியாக சுழற்சி இணக்கங்களை உருவாக்காது.மற்றொரு வகை பக்க-சங்கிலி - பக்க சங்கிலி சுழற்சி என்பது அஸ்பார்டிக் அமிலம் அல்லது குளுடாமிக் அமில எச்சம் மற்றும் அடிப்படை அமினோ அமிலம் ஆகியவற்றுக்கு இடையே அமைடு கட்டமைப்பை உருவாக்குவது ஆகும், இது பாலிபெப்டைடில் இருந்து தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட பக்க சங்கிலி பாதுகாப்பு குழுவை அகற்ற வேண்டும். பிசின் மீது அல்லது விலகலுக்குப் பிறகு.மூன்றாவது வகை சைட்-செயின் - சைட் செயின் சைக்லைசேஷன் என்பது டைரோசின் அல்லது பி-ஹைட்ராக்ஸிஃபெனில்கிளைசின் மூலம் டிஃபெனைல் ஈதர்களை உருவாக்குவதாகும்.இயற்கை பொருட்களில் இந்த வகை சுழற்சியானது நுண்ணுயிர் தயாரிப்புகளில் மட்டுமே காணப்படுகிறது, மேலும் சுழற்சி தயாரிப்புகள் பெரும்பாலும் சாத்தியமான மருத்துவ மதிப்பைக் கொண்டுள்ளன.இந்த சேர்மங்களின் தயாரிப்புக்கு தனித்துவமான எதிர்வினை நிலைமைகள் தேவைப்படுகின்றன, எனவே அவை வழக்கமான பெப்டைட்களின் தொகுப்பில் பெரும்பாலும் பயன்படுத்தப்படுவதில்லை.
(2) முனையத்திலிருந்து பக்க சங்கிலி
டெர்மினல்-சைட் செயின் சைக்லைசேஷன் பொதுவாக லைசின் அல்லது ஆர்னிதின் பக்க சங்கிலியின் அமினோ குழுவுடன் சி-டெர்மினலை உள்ளடக்கியது, அல்லது அஸ்பார்டிக் அமிலம் அல்லது குளுடாமிக் அமில பக்க சங்கிலியுடன் என்-டெர்மினல்.மற்ற பாலிபெப்டைட் சுழற்சியானது டெர்மினல் சி மற்றும் செரின் அல்லது த்ரோயோனைன் பக்க சங்கிலிகளுக்கு இடையே ஈதர் பிணைப்புகளை உருவாக்குவதன் மூலம் செய்யப்படுகிறது.
(3) முனையம் அல்லது தலை முதல் வால் வகை
சங்கிலி பாலிபெப்டைடுகளை கரைப்பானில் சுழற்சி செய்யலாம் அல்லது பக்க சங்கிலி சுழற்சி மூலம் பிசின் மீது நிலைநிறுத்தலாம்.பெப்டைட்களின் ஒலிகோமரைசேஷனைத் தவிர்க்க கரைப்பான் மையப்படுத்தலில் பெப்டைட்களின் குறைந்த செறிவுகள் பயன்படுத்தப்பட வேண்டும்.தலை முதல் வால் வரை செயற்கை வளைய பாலிபெப்டைடின் விளைச்சல் சங்கிலி பாலிபெப்டைட்டின் வரிசையைப் பொறுத்தது.எனவே, பெரிய அளவில் சுழற்சி பெப்டைடுகளைத் தயாரிப்பதற்கு முன், சாத்தியமான சங்கிலி ஈய பெப்டைட்களின் நூலகம் முதலில் உருவாக்கப்பட வேண்டும், அதைத் தொடர்ந்து சிறந்த முடிவுகளுடன் வரிசையைக் கண்டறிய சுழற்சியை உருவாக்க வேண்டும்.
2. என்-மெத்திலேஷன்
N-மெத்திலேஷன் முதலில் இயற்கையான பெப்டைட்களில் நிகழ்கிறது மற்றும் ஹைட்ரஜன் பிணைப்புகள் உருவாவதைத் தடுக்க பெப்டைட் தொகுப்பில் அறிமுகப்படுத்தப்பட்டது, இதன் மூலம் பெப்டைட்கள் மக்கும் தன்மை மற்றும் அனுமதிக்கு அதிக எதிர்ப்புத் திறன் கொண்டவை.N-மெத்திலேட்டட் அமினோ அமில வழித்தோன்றல்களைப் பயன்படுத்தி பெப்டைட்களின் தொகுப்பு மிக முக்கியமான முறையாகும்.கூடுதலாக, என்-(2-நைட்ரோபென்சீன் சல்போனைல் குளோரைடு) பாலிபெப்டைட்-ரெசின் இடைநிலைகளின் மிட்சுனோபு எதிர்வினை மெத்தனால் பயன்படுத்தப்படலாம்.N-மெத்திலேட்டட் அமினோ அமிலங்களைக் கொண்ட சுழற்சி பெப்டைட் நூலகங்களைத் தயாரிக்க இந்த முறை பயன்படுத்தப்பட்டது.
3. பாஸ்போரிலேஷன்
பாஸ்போரிலேஷன் என்பது இயற்கையில் மிகவும் பொதுவான பிந்தைய மொழிபெயர்ப்பு மாற்றங்களில் ஒன்றாகும்.மனித உயிரணுக்களில், 30% க்கும் அதிகமான புரதங்கள் பாஸ்போரிலேட்டட் ஆகும்.பாஸ்போரிலேஷன், குறிப்பாக ரிவர்சிபிள் பாஸ்போரிலேஷன், சமிக்ஞை கடத்துதல், மரபணு வெளிப்பாடு, செல் சுழற்சி மற்றும் சைட்டோஸ்கெலட்டன் ஒழுங்குமுறை மற்றும் அப்போப்டொசிஸ் போன்ற பல செல்லுலார் செயல்முறைகளைக் கட்டுப்படுத்துவதில் முக்கிய பங்கு வகிக்கிறது.
பாஸ்போரிலேஷன் பல்வேறு அமினோ அமில எச்சங்களில் காணப்படுகிறது, ஆனால் மிகவும் பொதுவான பாஸ்போரிலேஷன் இலக்குகள் செரின், த்ரோயோனைன் மற்றும் டைரோசின் எச்சங்கள் ஆகும்.பாஸ்போடைரோசின், பாஸ்போத்ரியோனைன் மற்றும் பாஸ்போசெரின் வழித்தோன்றல்கள் தொகுப்பின் போது பெப்டைட்களில் அறிமுகப்படுத்தப்படலாம் அல்லது பெப்டைட் தொகுப்புக்குப் பிறகு உருவாகலாம்.செரின், த்ரோயோனைன் மற்றும் டைரோசின் ஆகியவற்றின் எச்சங்களைப் பயன்படுத்தி தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட பாஸ்போரிலேஷனை அடையலாம், அவை பாதுகாப்பு குழுக்களைத் தேர்ந்தெடுத்து நீக்குகின்றன.சில பாஸ்போரிலேஷன் ரியாஜெண்டுகள் பாஸ்போரிக் அமிலக் குழுக்களை பாலிபெப்டைடில் மாற்றியமைப்பதன் மூலம் அறிமுகப்படுத்தலாம்.சமீபத்திய ஆண்டுகளில், வேதியியல் ரீதியாக தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட ஸ்டாடிங்கர்-பாஸ்பைட் எதிர்வினையைப் பயன்படுத்தி லைசினின் தள-குறிப்பிட்ட பாஸ்போரிலேஷன் அடையப்படுகிறது (படம் 3).
4. மிரிஸ்டோய்லேஷன் மற்றும் பால்மிடோய்லேஷன்
கொழுப்பு அமிலங்கள் கொண்ட N-முனையத்தின் அசைலேஷன் பெப்டைடுகள் அல்லது புரதங்கள் செல் சவ்வுகளுடன் பிணைக்க அனுமதிக்கிறது.என்-டெர்மினலில் உள்ள மைரிடாமொய்லேட்டட் வரிசையானது Src குடும்ப புரத கைனேஸ்கள் மற்றும் ரிவர்ஸ் டிரான்ஸ்கிரிப்டேஸ் காக் புரதங்களை செல் சவ்வுகளுடன் பிணைக்க இலக்காகக் கொள்ள உதவுகிறது.மைரிஸ்டிக் அமிலம் பிசின்-பாலிபெப்டைடின் N-முனையத்துடன் நிலையான இணைப்பு எதிர்வினைகளைப் பயன்படுத்தி இணைக்கப்பட்டது, மேலும் இதன் விளைவாக வரும் லிபோபெப்டைடு நிலையான நிலைமைகளின் கீழ் பிரிக்கப்பட்டு RP-HPLC ஆல் சுத்திகரிக்கப்படலாம்.
5. கிளைகோசைலேஷன்
வான்கோமைசின் மற்றும் டீகோலனின் போன்ற கிளைகோபெப்டைடுகள் மருந்து-எதிர்ப்பு பாக்டீரியா நோய்த்தொற்றுகளுக்கு சிகிச்சையளிப்பதற்கான முக்கியமான நுண்ணுயிர் எதிர்ப்பிகள் ஆகும், மேலும் பிற கிளைகோபெப்டைடுகள் நோயெதிர்ப்பு மண்டலத்தைத் தூண்டுவதற்குப் பயன்படுத்தப்படுகின்றன.கூடுதலாக, பல நுண்ணுயிர் ஆன்டிஜென்கள் கிளைகோசைலேட்டாக இருப்பதால், நோய்த்தொற்றின் சிகிச்சை விளைவை மேம்படுத்த கிளைகோபெப்டைட்களைப் படிப்பது மிகவும் முக்கியத்துவம் வாய்ந்தது.மறுபுறம், கட்டி உயிரணுக்களின் உயிரணு சவ்வில் உள்ள புரதங்கள் அசாதாரண கிளைகோசைலேஷனை வெளிப்படுத்துகின்றன, இது புற்றுநோய் மற்றும் கட்டி நோயெதிர்ப்பு பாதுகாப்பு ஆராய்ச்சியில் கிளைகோபெப்டைடுகள் முக்கிய பங்கு வகிக்கிறது.கிளைகோபெப்டைடுகள் Fmoc/t-Bu முறையில் தயாரிக்கப்படுகின்றன.கிளைகோசைலேட்டட் எச்சங்கள், த்ரோயோனைன் மற்றும் செரின் போன்றவை, கிளைகோசைலேட்டட் அமினோ அமிலங்களைப் பாதுகாக்க பென்டாஃப்ளூரோபினோல் எஸ்டர் செயல்படுத்தப்பட்ட எஃப்எம்ஓசிகளால் பாலிபெப்டைடுகளில் அடிக்கடி அறிமுகப்படுத்தப்படுகின்றன.
6. ஐசோபிரீன்
சி-டெர்மினலுக்கு அருகிலுள்ள பக்கச் சங்கிலியில் உள்ள சிஸ்டைன் எச்சங்களில் ஐசோபென்டாடைனிலேஷன் ஏற்படுகிறது.புரோட்டீன் ஐசோபிரீன் செல் சவ்வு தொடர்பை மேம்படுத்தி புரதம்-புரத தொடர்புகளை உருவாக்குகிறது.ஐசோபென்டாடியனேட்டட் புரதங்களில் டைரோசின் பாஸ்பேடேஸ், சிறிய ஜிடேஸ், கோச்சபெரோன் மூலக்கூறுகள், நியூக்ளியர் லேமினா மற்றும் சென்ட்ரோமெரிக் பைண்டிங் புரதங்கள் ஆகியவை அடங்கும்.ஐசோபிரீன் பாலிபெப்டைடுகளை ரெசின்களில் ஐசோபிரீனைப் பயன்படுத்தி அல்லது சிஸ்டைன் வழித்தோன்றல்களை அறிமுகப்படுத்துவதன் மூலம் தயாரிக்கலாம்.
7. பாலிஎதிலீன் கிளைகோல் (PEG) மாற்றம்
புரத ஹைட்ரோலைடிக் நிலைப்புத்தன்மை, உயிர் விநியோகம் மற்றும் பெப்டைட் கரைதிறன் ஆகியவற்றை மேம்படுத்த PEG மாற்றத்தைப் பயன்படுத்தலாம்.பெப்டைடுகளுக்கு PEG சங்கிலிகளை அறிமுகப்படுத்துவது அவற்றின் மருந்தியல் பண்புகளை மேம்படுத்துவதோடு, புரோட்டியோலிடிக் என்சைம்களால் பெப்டைட்களின் நீராற்பகுப்பைத் தடுக்கிறது.PEG பெப்டைடுகள் சாதாரண பெப்டைட்களைக் காட்டிலும் குளோமருலர் கேபிலரி குறுக்குவெட்டு வழியாகச் செல்கின்றன, இது சிறுநீரக அனுமதியை வெகுவாகக் குறைக்கிறது.விவோவில் PEG பெப்டைட்களின் நீடித்த செயலில் உள்ள அரை-வாழ்க்கை காரணமாக, சாதாரண சிகிச்சை அளவை குறைந்த அளவுகள் மற்றும் குறைவான அடிக்கடி பெப்டைட் மருந்துகளுடன் பராமரிக்க முடியும்.இருப்பினும், PEG மாற்றம் எதிர்மறையான விளைவுகளையும் கொண்டுள்ளது.அதிக அளவு PEG ஆனது நொதியை பெப்டைடை சிதைப்பதைத் தடுக்கிறது மற்றும் இலக்கு ஏற்பியுடன் பெப்டைட்டின் பிணைப்பைக் குறைக்கிறது.ஆனால் PEG பெப்டைட்களின் குறைந்த தொடர்பு பொதுவாக அவற்றின் நீண்ட பார்மகோகினெடிக் அரை ஆயுளால் ஈடுசெய்யப்படுகிறது, மேலும் உடலில் நீண்ட காலம் இருப்பதால், PEG பெப்டைடுகள் இலக்கு திசுக்களில் உறிஞ்சப்படுவதற்கான அதிக வாய்ப்பு உள்ளது.எனவே, PEG பாலிமர் விவரக்குறிப்புகள் உகந்த முடிவுகளுக்கு உகந்ததாக இருக்க வேண்டும்.மறுபுறம், சிறுநீரக அனுமதி குறைவதால் PEG பெப்டைடுகள் கல்லீரலில் குவிந்து, மேக்ரோமாலிகுலர் சிண்ட்ரோம் ஏற்படுகிறது.எனவே, மருந்துப் பரிசோதனைக்கு பெப்டைடுகள் பயன்படுத்தப்படும்போது PEG மாற்றங்கள் மிகவும் கவனமாக வடிவமைக்கப்பட வேண்டும்.
PEG மாற்றிகளின் பொதுவான மாற்றக் குழுக்களை தோராயமாக பின்வருமாறு சுருக்கமாகக் கூறலாம்: அமினோ (-அமைன்) -NH2, அமினோமெதில்-Ch2-NH2, ஹைட்ராக்ஸி-OH, கார்பாக்சி-கூஹ், சல்பைட்ரைல் (-தியோல்) -SH, Maleimide -MAL, succinimide கார்பனேட் - SC, succinimide அசிடேட் -SCM, succinimide ப்ரோபியோனேட் -SPA, n-ஹைட்ராக்ஸிசுசினிமைடு -NHS, அக்ரிலேட்-ch2ch2cooh, ஆல்டிஹைட் -CHO (ப்ரோபியோனல்-ஆல்ட், ப்யூடிரால்ட் போன்றவை), அக்ரிலிக் பேஸ் (-அக்ரிலேட்-அசில்-அசில்-), Biotin, Fluorescein, glutaryl -GA, Acrylate Hydrazide, alkyne-alkyne, p-toluenesulfonate -OTs, succinimide succinate -SS, முதலியன. PEG derivatives with carboxylic acids n-terminal amines chains அல்லது lysine க்கு இணைக்கப்படலாம்.அமினோ-செயல்படுத்தப்பட்ட PEG ஐ அஸ்பார்டிக் அமிலம் அல்லது குளுட்டமிக் அமில பக்க சங்கிலிகளுடன் இணைக்கலாம்.Mal-activated PEG ஆனது முழுமையாக பாதுகாக்கப்பட்ட சிஸ்டைன் பக்க சங்கிலிகளின் மெர்காப்டனுடன் இணைக்கப்படலாம் [11].PEG மாற்றிகள் பொதுவாக பின்வருமாறு வகைப்படுத்தப்படுகின்றன (குறிப்பு: mPEG என்பது methoxy-PEG, CH3O-(CH2CH2O)n-CH2CH2-OH) :
(1) நேராக சங்கிலி PEG மாற்றி
mPEG-SC, mPEG-SCM, mPEG-SPA, mPEG-OTs, mPEG-SH, mPEG-ALD, mPEG-butyrALD, mPEG-SS
(2) இரு செயல்பாட்டு PEG மாற்றி
HCOO-PEG-COOH, NH2-PEG-NH2, OH-PEG-COOH, OH-PEG-NH2, HCl·NH2-PEG-COOH, MAL-PEG-NHS
(3) கிளைக்கும் PEG மாற்றி
(mPEG)2-NHS, (mPEG)2-ALD, (mPEG)2-NH2, (mPEG)2-MAL
8. பயோட்டினைசேஷன்
பயோட்டின் அவிடின் அல்லது ஸ்ட்ரெப்டாவிடினுடன் வலுவாக பிணைக்கப்படலாம், மேலும் பிணைப்பு வலிமை கோவலன்ட் பிணைப்பிற்கு அருகில் உள்ளது.பயோட்டின்-லேபிளிடப்பட்ட பெப்டைடுகள் பொதுவாக இம்யூனோஅஸ்ஸே, ஹிஸ்டோசைட்டோ கெமிஸ்ட்ரி மற்றும் ஃப்ளோரசன்ஸ் அடிப்படையிலான ஃப்ளோ சைட்டோமெட்ரி ஆகியவற்றில் பயன்படுத்தப்படுகின்றன.பயோட்டினைலேட்டட் பெப்டைட்களை பிணைக்க லேபிளிடப்பட்ட ஆன்டிபயோட்டின் ஆன்டிபாடிகள் பயன்படுத்தப்படலாம்.பயோட்டின் லேபிள்கள் பெரும்பாலும் லைசின் பக்க சங்கிலி அல்லது N முனையத்தில் இணைக்கப்படுகின்றன.6-அமினோகாப்ரோயிக் அமிலம் பெரும்பாலும் பெப்டைடுகள் மற்றும் பயோட்டின் இடையே பிணைப்பாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது.அடி மூலக்கூறுடன் பிணைப்பதில் பிணைப்பு நெகிழ்வானது மற்றும் ஸ்டெரிக் தடையின் முன்னிலையில் சிறப்பாக பிணைக்கிறது.
9. ஃப்ளோரசன்ட் லேபிளிங்
ஃப்ளோரசன்ட் லேபிளிங் உயிரணுக்களில் பாலிபெப்டைட்களைக் கண்டறியவும், என்சைம்கள் மற்றும் செயல்பாட்டின் வழிமுறைகளைப் படிக்கவும் பயன்படுத்தப்படலாம்.டிரிப்டோபான் (டிஆர்பி) ஒளிரும் தன்மை கொண்டது, எனவே இது உள்ளார்ந்த லேபிளிங்கிற்குப் பயன்படுத்தப்படலாம்.டிரிப்டோபானின் உமிழ்வு ஸ்பெக்ட்ரம் புறச் சூழலைச் சார்ந்தது மற்றும் கரைப்பான் துருவமுனைப்பு குறைவதால் குறைகிறது, இது பெப்டைட் அமைப்பு மற்றும் ஏற்பி பிணைப்பைக் கண்டறிய பயனுள்ளதாக இருக்கும்.டிரிப்டோபான் ஃப்ளோரசன்ஸை புரோட்டானேட்டட் அஸ்பார்டிக் அமிலம் மற்றும் குளுடாமிக் அமிலம் மூலம் தணிக்க முடியும், இது அதன் பயன்பாட்டைக் கட்டுப்படுத்தலாம்.டான்சில் குளோரைடு குழு (டான்சில்) ஒரு அமினோ குழுவுடன் பிணைக்கப்படும் போது மிகவும் ஒளிரும் மற்றும் பெரும்பாலும் அமினோ அமிலங்கள் அல்லது புரதங்களுக்கான ஒளிரும் லேபிளாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது.
ஃப்ளோரசன்ஸ் ரெசோனன்ஸ் எனர்ஜி கன்வெர்ஷன் (FRET) என்சைம் ஆய்வுகளுக்கு பயனுள்ளதாக இருக்கிறது.FRET பயன்படுத்தப்படும் போது, அடி மூலக்கூறு பாலிபெப்டைடு பொதுவாக ஒரு ஒளிரும்-லேபிளிங் குழு மற்றும் ஒரு ஃப்ளோரசன்ஸ்-தணிக்கும் குழுவைக் கொண்டிருக்கும்.லேபிளிடப்பட்ட ஃப்ளோரசன்ட் குழுக்கள் ஃபோட்டான் அல்லாத ஆற்றல் பரிமாற்றத்தின் மூலம் தணிப்பான் மூலம் தணிக்கப்படுகின்றன.கேள்விக்குரிய நொதியிலிருந்து பெப்டைட் பிரிக்கப்படும்போது, லேபிளிங் குழு ஒளிரும் தன்மையை வெளியிடுகிறது.
10. கூண்டு பாலிபெப்டைடுகள்
கேஜ் பெப்டைடுகள் ஒளியியல் ரீதியாக நீக்கக்கூடிய பாதுகாப்புக் குழுக்களைக் கொண்டுள்ளன, அவை பெப்டைடை ஏற்பியுடன் பிணைப்பதில் இருந்து பாதுகாக்கின்றன.UV கதிர்வீச்சுக்கு வெளிப்படும் போது, பெப்டைட் செயல்படுத்தப்பட்டு, ஏற்பிக்கு அதன் தொடர்பை மீட்டெடுக்கிறது.இந்த ஆப்டிகல் ஆக்டிவேஷனை நேரம், வீச்சு அல்லது இருப்பிடத்திற்கு ஏற்ப கட்டுப்படுத்த முடியும் என்பதால், செல்களில் நிகழும் எதிர்வினைகளை ஆய்வு செய்ய கேஜ் பெப்டைடுகள் பயன்படுத்தப்படலாம்.கேஜ் பாலிபெப்டைடுகளுக்கு பொதுவாகப் பயன்படுத்தப்படும் பாதுகாப்புக் குழுக்கள் 2-நைட்ரோபென்சைல் குழுக்கள் மற்றும் அவற்றின் வழித்தோன்றல்கள் ஆகும், இவை பாதுகாப்பு அமினோ அமில வழித்தோன்றல்கள் வழியாக பெப்டைட் தொகுப்பில் அறிமுகப்படுத்தப்படலாம்.லைசின், சிஸ்டைன், செரின் மற்றும் டைரோசின் ஆகியவை உருவாக்கப்பட்ட அமினோ அமில வழித்தோன்றல்கள்.இருப்பினும், அஸ்பார்டேட் மற்றும் குளுட்டமேட் வழித்தோன்றல்கள், பெப்டைட் தொகுப்பு மற்றும் விலகல் ஆகியவற்றின் போது சுழற்சிக்கு எளிதில் பாதிக்கப்படுவதால் பொதுவாகப் பயன்படுத்தப்படுவதில்லை.
11. பாலியன்டிஜெனிக் பெப்டைட் (MAP)
குறுகிய பெப்டைடுகள் பொதுவாக நோய் எதிர்ப்பு சக்தி கொண்டவை அல்ல மேலும் ஆன்டிபாடிகளை உருவாக்க கேரியர் புரதங்களுடன் இணைக்கப்பட வேண்டும்.பாலியான்டிஜெனிக் பெப்டைட் (MAP) லைசின் கருக்களுடன் இணைக்கப்பட்ட பல ஒத்த பெப்டைடுகளால் ஆனது, இது குறிப்பாக அதிக ஆற்றல் கொண்ட இம்யூனோஜென்களை வெளிப்படுத்தும் மற்றும் பெப்டைட்-கேரியர் புரத ஜோடிகளைத் தயாரிக்கப் பயன்படுகிறது.MAP பாலிபெப்டைடுகளை MAP பிசின் மீது திட கட்ட தொகுப்பு மூலம் ஒருங்கிணைக்க முடியும்.இருப்பினும், முழுமையடையாத இணைப்பின் விளைவாக சில கிளைகளில் பெப்டைட் சங்கிலிகள் காணாமல் போகின்றன அல்லது துண்டிக்கப்படுகின்றன, இதனால் அசல் MAP பாலிபெப்டைடின் பண்புகளை வெளிப்படுத்தாது.மாற்றாக, பெப்டைட்களை தனித்தனியாக தயாரித்து சுத்திகரிக்கலாம் பின்னர் MAP உடன் இணைக்கலாம்.பெப்டைட் மையத்துடன் இணைக்கப்பட்ட பெப்டைட் வரிசை நன்கு வரையறுக்கப்பட்டு, வெகுஜன நிறமாலை மூலம் எளிதில் வகைப்படுத்தப்படுகிறது.
முடிவுரை
பெப்டைட் மாற்றம் என்பது பெப்டைட்களை வடிவமைப்பதற்கான ஒரு முக்கிய வழிமுறையாகும்.வேதியியல் ரீதியாக மாற்றியமைக்கப்பட்ட பெப்டைடுகள் உயர் உயிரியல் செயல்பாட்டை பராமரிப்பது மட்டுமல்லாமல், நோயெதிர்ப்பு மற்றும் நச்சுத்தன்மையின் குறைபாடுகளையும் திறம்பட தவிர்க்கலாம்.அதே நேரத்தில், இரசாயன மாற்றம் சில புதிய சிறந்த பண்புகளுடன் பெப்டைட்களை வழங்க முடியும்.சமீபத்திய ஆண்டுகளில், பாலிபெப்டைட்களின் பிந்தைய மாற்றத்திற்கான சிஎச் செயல்படுத்தும் முறை விரைவாக உருவாக்கப்பட்டுள்ளது, மேலும் பல முக்கியமான முடிவுகள் அடையப்பட்டுள்ளன.
இடுகை நேரம்: மார்ச்-20-2023